Enalapril Stella 5mg

Mô tả

1. Chỉ định

• Người bị tăng huyết áp.
• Bệnh nhân suy tim có triệu chứng.
• Điều trị dự phòng cho bệnh nhân rối loạn chức năng thất trái không triệu chứng.  

2. Liều lượng và cách dùng

• Cách dùng: Có thể uống trước, trong hoặc sau bữa ăn. Chỉ dùng theo chỉ định của bác sĩ.
• Liều lượng:
  • Tăng huyết áp:
    • Liều ban đầu: 1 viên (5mg)/ngày, uống vào lúc đi ngủ.
    • Bệnh nhân suy thận hoặc đang dùng lợi tiểu: Liều khởi đầu 2.5mg/ngày. Ngưng lợi tiểu 2-3 ngày trước khi bắt đầu Enalapril nếu có thể.
    • Liều duy trì: Thường là 2 – 4 viên (10-20mg)/ngày, uống 1 lần. Có thể tăng đến 8 viên (40mg)/ngày nếu cần, chia làm 2 lần nếu liều đơn không đủ kiểm soát.
  • Suy tim hoặc Rối loạn chức năng thất trái không triệu chứng:
    • Liều khởi đầu: 2.5mg/ngày.
    • Liều duy trì: Thường là 4 viên (20mg)/ngày, uống 1 lần hoặc chia 2 lần. Có thể tăng đến 8 viên (40mg)/ngày, chia làm 2 lần.  
  • Rối loạn chức năng thất trái: Bệnh nhân dùng 2.5mg x 2 lần/ngày, tăng dần đến liều dung nạp hàng ngày là 20mg (chia làm nhiều lần).
  • Trẻ em:
    • Liều khởi đầu: 80mcg/kg x 1 lần/ngày (tối đa 5mg). Điều chỉnh liều theo đáp ứng.
    • Trẻ suy tim nặng: Dùng liều 100 – 500mcg/kg/ngày.

3. Chống chỉ định (CCĐ)

• Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Tiền sử phù mạch do dùng thuốc ức chế ACE hoặc thuốc tương tự.
• Phù mạch do di truyền hoặc tự phát.
• Hẹp van động mạch chủ và bệnh cơ tim tắc nghẽn nặng.
• Hẹp động mạch thận 2 bên hoặc ở người chỉ có 1 thận.  

4. Phụ nữ có thai (PNCT) – Phụ nữ cho con bú (PNCCB)

• Phụ nữ có thai: Thuốc có thể gây nguy hiểm cho thai nhi trong 3 tháng giữa và cuối thai kỳ. Nên ngừng sử dụng thuốc trong thời kỳ này.
• Phụ nữ cho con bú: Enalapril và chất chuyển hóa (Enalaprilat) bài tiết qua sữa mẹ, có thể gây phản ứng nghiêm trọng ở trẻ. Cần cân nhắc ngừng thuốc hoặc ngừng cho con bú.

5. Tương tác thuốc

• Tăng nguy cơ hạ huyết áp quá mức khi dùng cùng thuốc lợi tiểu, thuốc trị tăng huyết áp khác, hoặc các chất gây hạ áp (như rượu).
• Có thể tăng kali máu khi dùng cùng lợi tiểu giữ kali, chế phẩm bổ sung kali, hoặc thuốc làm tăng kali (cyclosporin, indomethacin); cần theo dõi kali huyết thanh.
• Thuốc giãn phế quản giống giao cảm, thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs) có thể làm giảm tác dụng hạ áp của enalapril.
• Thuốc giải phóng renin có thể làm tăng tác dụng hạ áp.
• Có thể gây độc tính lithi do tăng nồng độ lithi.
• Thuốc tránh thai có thể gây hại mạch máu và ảnh hưởng kiểm soát huyết áp.

6. Thận trọng

• Thông báo cho bác sĩ về tiền sử dị ứng.
• Thận trọng ở bệnh nhân hẹp động mạch chủ, bệnh phì đại cơ tim.
• Không nên dùng nếu nghi ngờ mắc bệnh mạch máu thận (hoặc dùng dưới sự giám sát chặt chẽ).
• Kiểm tra chức năng thận trong suốt quá trình điều trị ở bệnh nhân suy thận.
• Thận trọng khi dùng cho người lái xe và vận hành máy móc.
• Lưu ý đặc biệt đối với phụ nữ có thai và cho con bú (xem mục 4).

7. Tác dụng không mong muốn (ADR)

• Thần kinh: Nhức đầu, choáng váng, chóng mặt, mất ngủ, bồn chồn, rối loạn thần kinh ngoại biên.
• Tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng, nôn, viêm miệng, khó tiêu.
• Tim mạch: Ngưng tim, nhồi máu cơ tim, tai biến mạch máu não (có thể do tụt huyết áp quá mức ở người nguy cơ cao), nhồi máu/tắc nghẽn phổi, phù phổi, loạn nhịp (nhịp nhanh/chậm nhĩ, rung nhĩ), đánh trống ngực, hội chứng Raynaud.
• Da: Phù mạch, nhạy cảm ánh sáng, nổi mày đay.
• Khác: Suy thận, thiểu niệu, rối loạn chức năng thận, đau sườn, chứng vú to ở nam giới, bất lực.

8. Quá liều và xử trí

• Triệu chứng: Thường gặp nhất là tụt huyết áp mạnh.
• Xử trí: Truyền tĩnh mạch dung dịch muối sinh lý. Có thể thẩm tách máu để loại thuốc.

9. Đặc tính dược học (dược lực học – dược động học)

• Dược động học

Hấp thu: Enalapril maleate hấp thu tốt sau khi uống. Khoảng 55 – 75% liều uống enalapril được hấp thu nhanh sau khi uống ở người khỏe mạnh và người tăng huyết áp. Thức ăn không ảnh hưởng đến tốc độ hoặc mức độ hấp thu của enalapril. Sau khi hấp thu, enalapril qua chuyển hóa bước đầu ở gan, bị thủy phân thành enalaprilat.

Nồng độ đỉnh enalapril trong huyết thanh 40 – 80 nanogam/ml đạt được trong vòng 0,5 -1,5 giờ sau khi uống một liều đơn 10 mg enalapril. Nồng độ đỉnh enalaprilat trong huyết thanh tăng tỉ lệ với liều uống enalapril từ 2,5 – 40 mg. Nồng độ huyết thanh ổn định của enalaprilat đạt được trong vòng 30 – 60 giờ ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường uống enalapril liều 10 mg hàng ngày, trong 8 ngày mà không xảy ra tích lũy đáng kể chẩt chuyển hóa.

Tác dụng hạ huyết áp rõ rệt sau khi uống một liều đơn enalapril thường xuất hiện trong vòng 1 giờ và tối đa trong 4 – 8 giờ. Tác dụng giảm huyết áp của liêu thường dùng kéo dài trong 12 – 24 giờ, nhưng có thể giảm về phía cuối ở một vài bệnh nhân. Huyết áp có thể giảm dần dần và phải cần vài tuần điều trị trước khi đạt được đầy đủ tác dụng.

Phân bố: Khoảng 50 – 60% enalaprilat gắn vào protein huyết tương.

Thải trừ: Khoảng 60% liều uống bài tiết vào nước tiểu ở dạng enalaprilat và dạng không chuyển hóa, phần còn lại của thuốc đào thải theo phân.

• Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc tác dụng lên hệ renin-angiotensin; thuốc ức chế ACE, đơn thuần.

Mã ATC: C09AA02.

Enalapril maleate là tiền chất của enalaprilat và ít có hoạt tính dược lý cho đến khi được thủy phân in vivo thành enalaprilat.

Thuốc làm giảm huyết áp ở người huyết áp bình thường, người tăng huyết áp và có tác dụng tốt đến huyết động ở bệnh nhân suy tim sung huyết, chủ yếu do ức chế hệ renin-angiotensin-aldosteron.

Enalapril ngăn cản việc chuyển angiotensin I thành angiotensin II (chất gây co mạch mạnh) nhờ ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE).

Trên người tăng huyết áp, enalapril làm giảm huyết áp bằng cách giảm sức cản ngoại vi kèm theo tăng nhẹ hoặc không tăng nhịp tim, thể tích tâm thu hoặc cung lượng tim. Thuốc gây giãn động mạch và có thể cả tĩnh mạch. Enalapril thường làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương khoảng 10 -15%; huyết áp ở tư thế đứng và tư thế nằm có mức độ giảm như nhau. Hạ huyết áp thế đứng và nhịp tim nhanh ít khi xảy ra nhưng thường hay gặp ở người giảm natri huyết hoặc giảm thể tích máu.

Ở người suy tim sung huyết, enalapril thường phối hợp với glycosid tim và thuốc lợi tiểu, làm giảm tổng sức cản ngoại vi, áp lực động mạch phổi bít, kích thước tim, áp lực động mạch trung bình và áp lực nhĩ phải. Chỉ số tim, cung lượng tim, thể tích tâm thu và dung nạp gắng sức gia tăng.

Lưu lượng máu thận có thể tăng, nhưng độ lọc cầu thận thường không đổi khi điều trị với enalapril. Tuy nhiên,ở một số bệnh nhân, cả lưu lượng máu thận và độ lọc cầu thận đều tăng.

Nồng độ nitơ urê huyết (BUN) và creatinin huyết thanh đôi lúc tăng khi điều trị bằng enalapril lâu dài, nhưng hay gặp hơn ở người có tổn thương thận từ trước, người dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu và bệnh nhân suy tim sung huyết.

10. Bảo quản

• Để xa tầm tay trẻ em.
• Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng.
• Nhiệt độ không quá 30⁰C.