Mydocalm 50mg

Mô tả

1. Chỉ định

• Điều trị triệu chứng co cứng cơ sau đột quỵ ở người lớn.

2. Liều lượng và cách dùng

Uống 150 – 450 mg/ngày, chia thành 3 lần, tùy thuộc vào nhu cầu và độ dung nạp của bệnh nhân. Nên uống thuốc trong hoặc sau bữa ăn với một cốc nước.

Các đối tượng bệnh nhân đặc biệt

Bệnh nhân suy thận:

Thông tin về việc sử dụng thuốc trên bệnh nhân suy thận còn hạn chế, tuy nhiên đã ghi nhận được sự gia tăng tỷ lệ xuất hiện các biến cố có hại trên nhóm bệnh nhân này. Do vậy, đối với bệnh nhân suy thận mức độ trung bình, cần xác định liều cho từng bệnh nhân kết hợp với theo dõi chặt chẽ tình trạng bệnh và chức năng thận. Không khuyến cáo sử dụng tolperison trên bệnh nhân bị suy thận mức độ nặng.

Đối với bệnh nhân suy gan:

Thông tin về việc sử dụng thuốc trên bệnh nhân suy gan còn hạn chế, tuy nhiên đã ghi nhận được sự gia tăng tỷ lệ xuất hiện các biến cố có hại trên nhóm bệnh nhân này. Do vậy, đối với bệnh nhân suy gan mức độ trung bình, cần xác định liều cho từng bệnh nhân kết hợp với theo dõi chặt chẽ tình trạng bệnh và chức năng gan. Không khuyến cáo sử dụng tolperison trên bệnh nhân bị suy gan mức độ nặng.

Đối với trẻ em:

Mức độ an toàn và hiệu quả của tolperison trên trẻ em vẫn chưa được khẳng định.

3. Chống chỉ định (CCĐ)

• Mẫn cảm với hoạt chất tolperison, các chất có cấu trúc hóa học tương tự eperison, hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Bệnh nhược cơ nặng.

4. Phụ nữ có thai (PNCT) – Phụ nữ cho con bú (PNCCB)

• Phụ nữ có thai: Các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính với phôi ở liều cao. Do thiếu dữ liệu lâm sàng, không nên dùng tolperison khi mang thai (đặc biệt 3 tháng đầu), trừ khi lợi ích cho mẹ vượt trội nguy cơ cho thai nhi.
• Phụ nữ cho con bú: Không rõ tolperison có tiết vào sữa mẹ hay không. Không nên dùng thuốc trong thời kỳ cho con bú.

5. Tương tác thuốc

• Các nghiên cứu tương tác dược động học trên enzyme chuyển hóa CYP2D6 với cơ chất dextromethorphan cho thấy sử dụng đồng thời tolperison có thể làm tăng nồng độ trong máu của các thuốc chuyển hóa chủ yếu qua CYP2D6 như thioridazin, tolterodin, venlafaxin, atomoxetin, desipramin, dextromethorphan, metoprolol, nebivolol và perphenazin.Các nghiên cứu in vitro trên các tiểu thùy gan và tế bào gan người không cho thấy có sự ức chế hay cảm ứng trên các isoenzym CYP khác (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYPlA2, CYP3A4).

  Ngược lại, nồng độ tolperison không bị ảnh hưởng khi sử dụng đồng thời với các thuốc chuyển hóa qua CYP2D6 do tolperison có thể chuyển hóa qua các con đường khác.

  Sinh khả dụng của tolperison bị giảm nếu không uống thuốc cùng bữa ăn, do đó khuyến cáo nên uống thuốc cùng bữa ăn.

  Tolperison là thuốc giãn cơ tác dụng trung ương ít có tác dụng an thần. Trong trường hợp dùng đồng thời tolperison cùng với các thuốc giãn cơ tác dụng trung ương khác, nên cân nhắc giảm liều tolperison nếu cần.

  Mydocalm có thể làm tăng tác dụng của acid niflumic, do đó cần cân nhắc giảm liều acid niflumic hay các NSAID khác khi dùng đồng thời với các thuốc này.

6. Thận trọng

• Phản ứng quá mẫn: Đã có báo cáo về các phản ứng quá mẫn từ nhẹ (phản ứng da, mày đay, ngứa, phù mạch) đến nặng (sốc phản vệ, khó thở, hạ huyết áp). Nguy cơ cao hơn ở phụ nữ, người có tiền sử quá mẫn hoặc dị ứng. Cần cảnh giác với các dấu hiệu quá mẫn.
• Tá dược: Thuốc chứa lactose (cần lưu ý ở bệnh nhân không dung nạp lactose) và titan dioxid (E171). Lưu ý: Trang web đề cập cụ thể hàm lượng lactose trong viên Mydocalm 150mg, nhưng thông tin này có thể liên quan chung hoặc cần kiểm tra lại với tờ hướng dẫn sử dụng của viên 50mg.

7. Tác dụng không mong muốn (ADR)

• Chủ yếu là các biểu hiện trên da, mô dưới da, rối loạn toàn thân, thần kinh và tiêu hóa.
• Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100): Yếu cơ, đau đầu, buồn nôn, nôn, khó chịu ở bụng.
• Hiếm gặp (1/10000 < ADR < 1/1000): Phản ứng quá mẫn (ngứa, ban đỏ, mày đay, khó thở, hạ huyết áp đột ngột, trụy mạch), tăng tiết mồ hôi.
• Rất hiếm gặp (ADR < 1/10000): Lẫn lộn.
• Hầu hết các phản ứng quá mẫn không nghiêm trọng và tự hồi phục, nhưng rất hiếm gặp các phản ứng đe dọa tính mạng.

8. Quá liều và xử trí

• Dữ liệu: Hiếm gặp. Thuốc có khoảng điều trị rộng. Đã ghi nhận trẻ em dùng liều 600mg/ngày không có triệu chứng độc tính nghiêm trọng. Kích ứng có thể gặp ở trẻ dùng liều 300-600mg/ngày.
• Triệu chứng (từ nghiên cứu tiền lâm sàng liều cao): Mất điều hòa, co giật cứng-run, khó thở, liệt hô hấp.
• Xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

9. Đặc tính dược học

• Dược lực học:
  • Tolperison là thuốc giãn cơ tác động trung ương. Cơ chế chính xác chưa rõ hoàn toàn.
  • Có tác dụng ổn định màng tế bào, gây tê tại chỗ, ức chế dẫn truyền xung động ở sợi thần kinh nguyên phát và neuron vận động, qua đó ức chế phản xạ đa và đơn synap.
  • Cơ chế thứ hai được cho là ức chế giải phóng chất dẫn truyền thần kinh thông qua ức chế dòng Ca2+ vào synap.
  • Tại thân não, ức chế đường phản xạ lưới-tủy.
  • Trên mô hình động vật, làm giảm tình trạng tăng trương lực cơ và co cứng sau khi mất não.
  • Cải thiện tuần hoàn ngoại biên (tác dụng này độc lập với hệ TKTW, có thể liên quan đến tác dụng chống co thắt nhẹ và kháng adrenergic).
• Dược động học:
  • Hấp thu: Hấp thu tốt ở ruột non. Nồng độ đỉnh đạt sau 0.5 – 1 giờ. Chuyển hóa lần đầu mạnh qua gan, sinh khả dụng đường uống khoảng 20%. Bữa ăn nhiều chất béo làm tăng sinh khả dụng lên gần 100%, tăng nồng độ đỉnh huyết thanh khoảng 45%, thời gian đạt đỉnh muộn hơn khoảng 30 phút.
  • Chuyển hóa: Chuyển hóa mạnh ở gan và thận.
  • Thải trừ: Thải trừ chủ yếu qua thận (>99%) dưới dạng chất chuyển hóa (hoạt tính chưa rõ).

10. Bảo quản

• Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C.