Levothyrox 50mcg

1. Chỉ định

• Điều trị bướu giáp đơn thuần lành tính.
• Dự phòng tái phát sau phẫu thuật bướu giáp đơn thuần.
• Điều trị thay thế trong suy giáp.
• Điều trị ức chế trong ung thư giáp.
• Phối hợp với thuốc kháng giáp trong điều trị cường giáp.

2. Liều lượng và cách dùng

• Cách dùng:
  • Uống liều duy nhất vào buổi sáng lúc bụng đói, ít nhất 30 phút trước bữa ăn sáng. Uống với một ít nước (khoảng nửa ly).
  • Trẻ em: Hòa tan viên thuốc với một ít nước thành hỗn dịch ngay trước khi uống, dùng ít nhất 30 phút trước bữa ăn đầu tiên trong ngày. Uống thêm với một ít nước.
• Thời gian điều trị:
  • Thường là suốt đời trong điều trị thay thế (suy giáp, sau phẫu thuật cắt bướu/tuyến giáp) và dự phòng tái phát bướu giáp đơn thuần.
  • Điều trị phối hợp cường giáp: Theo thời gian dùng thuốc kháng giáp.
  • Bướu giáp đơn thuần lành tính: Thường từ 6 tháng đến 2 năm. Có thể cần cân nhắc giải phẫu hoặc xạ trị I-ốt nếu điều trị không đủ.
• Liều lượng: Liều được cá thể hóa dựa trên xét nghiệm và lâm sàng. Nên bắt đầu liều thấp và tăng dần mỗi 2-4 tuần. Nồng độ TSH huyết thanh là tiêu chuẩn đáng tin cậy để điều chỉnh liều.
  • Bướu giáp đơn thuần lành tính: 75 – 200 mcg/ngày.
  • Dự phòng tái phát sau phẫu thuật: 75 – 200 mcg/ngày.
  • Thay thế suy giáp người lớn:
    • Khởi đầu: 25 – 50 mcg/ngày.
    • Duy trì: 100 – 200 mcg/ngày.
  • Thay thế suy giáp trẻ em:
    • Khởi đầu: 12.5 – 50 mcg/ngày.
    • Duy trì: 100 – 150 mcg/m² bề mặt cơ thể/ngày.
  • Ức chế trong ung thư giáp: 150 – 300 mcg/ngày.
  • Phối hợp điều trị cường giáp: 50 – 100 mcg/ngày.
  • Xét nghiệm ức chế tuyến giáp (dùng viên 100mcg): 200 mcg/ngày (Tuần 2 và 1 trước xét nghiệm).

3. Chống chỉ định (CCĐ)

• Thông tin này không có sẵn trên trang web được cung cấp.

4. Phụ nữ có thai (PNCT) – Phụ nữ cho con bú (PNCCB)

• Phụ nữ có thai:
  • Không có bằng chứng gây quái thai hay ngộ độc thai ở liều điều trị.
  • Liều rất cao có thể gây bất lợi cho thai nhi và sau sinh.
  • Không chỉ định phối hợp levothyroxine với thuốc kháng giáp khi mang thai (vì cần liều kháng giáp cao, có thể gây suy giáp ở trẻ sơ sinh).
  • Không làm xét nghiệm ức chế tuyến giáp khi mang thai.
  • Nhu cầu levothyroxine có thể tăng khi mang thai. Cần kiểm tra TSH mỗi 3 tháng và điều chỉnh liều để TSH nằm trong giới hạn tham chiếu của từng tam cá nguyệt.
  • Sau sinh, điều chỉnh liều về mức trước khi mang thai. Kiểm tra lại TSH sau 6-8 tuần.
• Phụ nữ cho con bú:
  • Levothyroxine bài tiết vào sữa mẹ nhưng ở liều khuyến cáo, nồng độ không đủ gây cường giáp hay ức chế TSH ở trẻ sơ sinh.

5. Tương tác thuốc

• Giảm hấp thu Levothyroxine: Cholestyramine, Colestipol (uống Levothyrox cách 4-5 giờ), thuốc chứa nhôm (kháng axit, sucralfate), sắt, muối canxi (uống Levothyrox cách ít nhất 2 giờ), Sevelamer, các chất chứa đậu nành.
• Giải phóng Levothyroxine khỏi protein huyết tương (tăng fT4): Salicylat, dicumarol, furosemid liều cao (250mg), clofibrate.
• Giảm hiệu quả Levothyroxine: Orlistat (có thể gây/giảm kiểm soát suy giáp), thuốc ức chế tyrosine kinase (imatinib, sunitinib), Sertraline, chloroquin/proguanil (tăng TSH), các thuốc gây cảm ứng enzym gan (barbiturat, carbamazepin – tăng thanh thải gan).
• Ức chế chuyển hóa T4 thành T3 ngoại biên: Propylthiouracil, glucocorticoid, chất ức chế thần kinh giao cảm, amiodarone, chất cản quang chứa iốt.
• Tăng nhu cầu Levothyroxine: Thuốc ngừa thai chứa estrogen, liệu pháp hormon thay thế ở phụ nữ mãn kinh.

6. Thận trọng

• Cần lưu ý các tương tác thuốc được liệt kê ở mục 5 và tuân thủ khoảng cách thời gian dùng thuốc khi cần thiết (ví dụ: với nhựa trao đổi ion, thuốc chứa nhôm/sắt/canxi).
• Theo dõi chặt chẽ khi dùng đồng thời với các thuốc có thể làm thay đổi nồng độ hoặc hiệu quả của levothyroxine (ví dụ: Salicylat, Furosemid liều cao, Orlistat, thuốc ức chế tyrosine kinase, thuốc gây cảm ứng enzym, estrogen, v.v.).
• Điều chỉnh liều có thể cần thiết khi dùng cùng các thuốc tương tác.

7. Tác dụng không mong muốn (ADR)

• Khi vượt quá giới hạn dung nạp cá nhân hoặc dùng quá liều, các triệu chứng cường giáp có thể xảy ra (đặc biệt khi tăng liều quá nhanh):
  • Tim mạch: Loạn nhịp tim (rung nhĩ, ngoại tâm thu), nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, đau thắt ngực.
  • Thần kinh: Đau đầu, run, bồn chồn, mất ngủ, u não giả.
  • Cơ xương: Yếu cơ, chuột rút.
  • Tiêu hóa: Nôn, tiêu chảy, sụt cân.
  • Khác: Đỏ bừng, sốt, rối loạn kinh nguyệt, tăng tiết mồ hôi.
• Phản ứng dị ứng: Có thể xảy ra phản ứng dị ứng trên da và đường hô hấp; đã có báo cáo về phù mạch.

8. Quá liều và xử trí

• Tăng mức T3 là chỉ thị xác thực của quá liều, hơn là mức tăng T4 và fT4. Sau khi dùng quá liều, các triệu chứng của tăng chuyển hóa rõ rệt xuất hiện (xem phần Tác dụng không mong muốn).
• Tùy thuộc vào mức độ quá liều, khuyến cáo ngừng điều trị và tiến hành các xét nghiệm.
• Triệu chứng bao gồm tăng tác dụng giống beta giao cảm như tim đập nhanh, băn khoăn, lo lắng và tăng vận động và các triệu chứng này có thể giảm bằng thuốc chẹn beta.
• Điều trị bằng tinh lọc huyết tương có thể có tác dụng trong trường hợp dùng quá liều rất cao.
• Ở một số bệnh nhân nguy cơ, có vài trường hợp động kinh được báo cáo khi dùng quá liều giới hạn dung nạp của cá nhân.
• Quá liều levothyroxin có thể dẫn đến cường giáp và có thể dẫn đến các triệu chứng rối loạn tâm thần cấp tính, đặc biệt là ở những bệnh nhân có nguy cơ bị rối loạn tâm thần. Nhiều trường hợp đột tử do tim được báo cáo ở các bệnh nhân lạm dụng Ievothyroxin trong nhiều năm.

9. Đặc tính dược học

• Dược lực học: Levothyroxine tổng hợp có tác dụng tương tự hormon giáp nội sinh. Nó chuyển hóa thành T3 ở ngoại biên và tác động tại thụ thể T3. Cơ thể không phân biệt được levothyroxine nội sinh và ngoại sinh.
• Dược động học:
  • Hấp thu: Gần như hoàn toàn ở phần trên ruột non (có thể tới 80%). Tmax khoảng 5-6 giờ. Khởi phát tác dụng sau 3-5 ngày.
  • Phân bố: Gắn kết rất cao (99.97%) với protein vận chuyển chuyên biệt. Gắn kết không đồng hóa trị, trao đổi nhanh với phần tự do. Không bị ảnh hưởng bởi thẩm phân máu/lọc máu. Thể tích phân bố khoảng 10-12 lít. Gan chứa 1/3 lượng levothyroxine ngoài tuyến giáp.
  • Chuyển hóa: Chủ yếu ở gan, thận, não, cơ.
  • Thải trừ: Chất chuyển hóa thải trừ qua nước tiểu và phân. Nửa đời trung bình 7 ngày (ngắn hơn khi cường giáp: 3-4 ngày; dài hơn khi suy giáp: 9-10 ngày). Độ thanh thải toàn thể khoảng 1.2 lít huyết tương/ngày.

10. Bảo quản

• Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30 độ C.
• Bảo quản trong bao bì gốc để tránh ánh sáng.